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1. Glucosidase Inhibitor

葡萄糖苷酶抑制剂

  据报道,20世纪70年代中期,国外在降血糖的研究中发现了α-葡萄糖苷酶抑制剂。研究证实,α-葡萄糖苷酶抑制剂可以防治餐后高血糖症和缓解高胰岛素血症,同时可以提高糖耐量,还可预防和治疗肥胖症和高三酰甘油血症,用于治疗因碳水化合物代谢紊乱而引起的疾病。此后,许多学者在筛选生物提取物中的α-葡萄糖苷酶抑制剂方面进行了大量的研究工作,研究对象主要为放线菌和微藻等微生物。 
  近年来,从中草药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究获得重视,学者们发现了许多天然的α-葡萄糖苷酶抑制剂,按其结构可大致分为黄酮类、生物碱类、皂苷类。 

 

2. Mannosidase Inhibitor 甘露糖苷酶抑制剂

  β-1,4一甘露聚糖酶简称β-甘露聚糖酶,是一类能够水解含β-l,4一甘露糖苷键的甘露寡糖、甘露多糖(包括甘露聚糖、半乳甘露聚糖、葡萄甘露聚糖等)的水解内切酶,属于半纤维素酶类。β-甘露聚糖酶能将广泛存在于豆类籽实中的甘露聚精等多糖降解为葡萄糖、甘露寡糖等低聚糖,不仅消除了甘露聚糖对单胃动物各种营养素的抗营养作用,同时生成的甘露低聚糖在动物生产中起着重要的作用。近年来随着对自然界半纤维素资源的开发及其在饲料工业和养殖业中的应用,微生物β-甘露聚糖酶的开发和利用研究进入了一个新阶段。 

3. Alzheimer Diseases  阿尔海默综合症,老年痴呆

  对一个阿尔海默症的患者而言,首先,他变得没有思想;接着,出现语言和感知上的障碍;最终在没有别人帮助的情况下,他都无法完成日常的最基本的活动。确实阿尔海默症的残酷的症状——引起痴呆的最为常见的病因,已被透彻的研究了,然而大脑中的病理过程到底是怎样的还不太清楚。一种新的使用三维核磁共振成像的研究为这一病理过程提供了线索。根据上周发表在在线PNAS上的报告,使用了上述技术的研究揭示了阿尔海默患者的大脑随着时间推移其结构的改变。

  目前我国老年痴呆症患者有600万人,占全球患者总数的三分之一,每年新发病约180万人,死亡105.6万人,发病形势已经十分严峻。国外资料调查结果显示:世界上老年痴呆的每年发病率男性为30.5 % ,女性为18.2 %。目前,全世界有2400万老年痴呆症患者,但医学界还没有治愈老年痴呆症的方法。此外,研究结果显示,80%的老年痴呆症患者是由遗传因素而导致患病的。

4. Parkinson Diseases 帕金森综合症

    帕金森综合症属中、老年人疾病。起病很缓慢,病情逐渐加重。主要症状有震颤、肌强直和运动障碍。
1.震颤:最早出现于肢体远端,是由于肢体伸肌、屈肌相继发生有规律的收缩、松弛而引起。震颤多由一侧上肢的手指开始,形成所谓“搓丸样”动作。早期震颤仅出现于安静不活动时,作主动运动时停止,晚期则出现在任何状态下,只有睡眠或麻醉时才能停止。
2.肌肉强直:肌肉强直使病人会出现特殊的姿势,如全部关节略屈曲,头向前倾,身体俯屈等。
3.运动障碍:
(1)写字过小症:表现为书写文字时,所写的字越来越小,弯弯曲曲。
(2)慌张步态:生病早期,走路时拖拉,随病情进展,步伐逐渐变小变慢,起步困难,但一迈步后即以极小的步伐越走越快,而且走开后不能随意停步或转弯。
(3)面具脸:由于面肌运动少,表现为面无表情,不眨眼,双眼凝视,类似面具。

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5. Tyrosinase Inhibitor 酪氨酸酶抑制剂

  酪氨酸酶在黑色素的生物合成过程中起着关键性的作用,是皮肤黑色素合成反应的限速酶,参与决定了哺乳动物皮肤、头发的颜色。部分色素沉着性皮肤病,如黄褐斑、雀斑等,就是由于过量水平的黑色素在表皮沉积形成。因此.可以选择应用酪氨酸酶抑制剂通过抑制酪氨酸酶的活性,阻断黑色素的合成反应链,减少其在皮肤内的生成从而达到祛斑增白的效果。近年来,由于在化妆品领域的广泛应用,使得不断有更新更有效的酪氨酸酶抑制剂得到研究并开发。

6. Arrestin中文综述 GPCR接头蛋白,β抑制蛋白

Arrestin基因家族在进化上具有高度的保守性,分为有器官特异性分布的Visual arrestin基因家族和普遍分布的β抑制蛋白基因家族。对于β抑制蛋白基因家族的研究长期集中在哺乳动物中,已有文献报道的基因包括人(Homo sapiens)、大鼠(Rattus norvegicus)、小鼠(Mus musculus)和牛(Bos taurus)等哺乳动物中的β抑制蛋白基因家族成员。β抑制蛋白是一类多功能的蛋白,其经典功能是作为接头蛋白介导细胞膜表面G蛋白偶联受体(GPCR)的脱敏和内吞。近年来关于其他信号通路的研究也显示,β抑制蛋白还参与到其他信号转导途径中,调节这些通路上关键蛋白的磷酸化、泛素化或者亚细胞定位等,从而调控相应的信号转导通路。  详细内容...

7. TRAF6 肿瘤坏死因子受体结合因子

  近年来 ,在对TNF受体超家族成员的研究中相继鉴定出了许多胞内接头分子 ,主要分为两类即含有死亡结构域 (DD)的蛋白和含有TRAF同源结构域的蛋白。TRAF分子是一类具有多种功能的细胞内信号接头分子 ,迄今已发现有 15种之多。这类分子在细胞内的信号网络中与其它分子相互作用最终引起了NF κB和JNK的活化 ,由此影响细胞的生存与死亡。

8. Skin Whitening       皮肤美白,化妆品

  目前常用的美白化妆品的主要作用,恰恰在于影响酪氨酸酶、黑色素细胞及黑色素的新陈代谢。按其作用机理,美白化妆品分为酪氨酸酶活性抑制剂、黑色素细胞毒性剂、影响黑色素代谢剂、遮光剂、还原剂和化学剥脱剂。评价化妆品美白效果的主要方法为:
1.测定培养细胞中酪氨酸酶活性。

2.测定样品对细胞黑色素数量的影响。

3.进行动物试验。采用黄棕色豚鼠10只,均于背部二侧剃毛成若干1×2cm大小的去毛区,用棉棒将化妆品涂一圈,每日2次;另设去毛皮肤空白区对照。28天后,取豚鼠皮肤活组织进行检查,对基底细胞中含黑色素颗粒细胞及阳性细胞计数,与去毛皮肤空白区进行对照比较。

4.进行人体皮肤试验。选择皮肤健康成人前臂内侧2×2cm区域为受试部位,一侧为试验区,一侧为对照区。每周末用色度计测定一次。根据皮肤色度减退程度评价美白功效。

9. Swainsonine 苦马豆素,糖苷酶抑制剂

  苦马豆素(swainsonine) 是从澳大利亚苦马豆属植物Swainsona canescens 果实和北美疯草(黄芪属植物Astragalus spp. 和棘豆属植物 Oxytropis spp. ) 分离到的,它是高尔基复合体内的α- 甘露糖苷酶Ⅱ抑制剂。它能抑制肿瘤的生长与转移;增强NK细胞和LAK细胞对肿瘤的杀伤力;刺激骨髓细胞增殖。

10. A.G.E. 非酶糖基化终末产物

  非酶糖基化终末产物(AGEs) 是蛋白质、脂质和核酸等大分子的游离氨基与还原性单糖的醛基反应所生成的稳定的共价化合物, 在体内的积累是导致糖尿病等多种疾病及其并发症的关键因素。AGEs 可直接或间接地对机体产生致病作用。目前AGEs 抑制剂特别是某些中药在治疗AGEs 引起的疾病方面研究进展迅速, 主要通过降低体内AGEs 水平、减少AGEs 交联、抗氧化、阻断与相关受体的结合等途径来干预A GEs 的合成、代谢和受体后效应。

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